उत्पादनहरू

ग्लाइकोसिडेज अवरोधक गैलेक्टो-वैलिडामाइन, (1R*,2S,3S,4S,5S,6S*)-5-amino-1-(hydroxymethyl)bicyclo[4.1.0]heptane का दुई isomeric bicyclo[4.1.0]heptane analogues -2,3,4-triol, 2,3,4,6-tetra-O-benzyl-D-galactose बाट 13 चरणहरूमा संश्लेषित गरिएको छ।दुई संरचनात्मक रूपमा प्रतिबन्धित एमिनहरू, र तिनीहरूको सम्बन्धित एसिटामाइडहरूको अवरोध गतिविधिहरू, कफी बीन र ई. कोलाईबाट व्यावसायिक अल्फा-ग्यालेक्टोसिडेज इन्जाइमहरू विरुद्ध मापन गरियो।ग्लाइकोसिल हाइड्रोलेज परिवार GH27 इन्जाइम (कफी बीन) को गतिविधि 1R,6S-amine (7) द्वारा प्रतिस्पर्धात्मक रूपमा रोकिएको थियो, एक बाध्यकारी अन्तरक्रिया जुन 0.541 माइक्रोएम को K(i) मान द्वारा विशेषता थियो।GH36 E. coli alpha-galactosidase ले 1R,6S-amine (IC(50) = 80 microM) सँग धेरै कमजोर बाध्यकारी अन्तरक्रिया प्रदर्शन गर्‍यो।diastereomeric 1S,6R-amine (9) दुबै ग्यालेक्टोसिडेसेस, (कफी बीन, IC(50) = 286 microM) र (E. coli, IC(50) = 2.46 mM) मा कमजोर रूपमा बाँधिएको छ।