उत्पादनहरू

टेलिथ्रोमाइसिन पहिलो पटक जर्मनीमा सामुदायिक-प्राप्त निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिसको तीव्र ब्याक्टेरियल एक्सेर्बेशन्स, एक्यूट साइनसाइटिस र टन्सिलाइटिस/ग्रसनीशोथ सहित श्वासप्रश्वासको संक्रमणको लागि एक पटक-दैनिक मौखिक उपचारको रूपमा सुरू गरिएको थियो।प्राकृतिक म्याक्रोलाइड एरिथ्रोमाइसिनको यो अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न पहिलो मार्केट गरिएको केटोलाइड हो, एल-क्लाडिनोज समूहको सट्टा C3-केटोन समावेश गर्ने एन्टिबायोटिकहरूको नयाँ वर्ग।14-मेम्बर रिंग एन्टिब्याक्टेरियल एजेन्टले ब्याक्टेरियल राइबोसोमको 50S सब्युनिटको दुई डोमेनहरूमा बाँधिएर ब्याक्टेरिया प्रोटीन संश्लेषणलाई रोक्छ।यसले स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया, हेमोफिलस इन्फ्लुएन्जा, मोराक्सेला क्याटारालिस र स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेन्सका साथै अन्य असामान्य रोगजनकहरू सहित सामान्य श्वासप्रश्वासका रोगजनकहरू विरुद्ध शक्तिशाली इनभिट्रो गतिविधि देखाउँदछ।3-केटो समूहले बढ्दो अम्लीय स्थिरता प्रदान गर्दछ र म्याक्रोलाइड-लिंकोसामाइड-स्ट्रेप्टोग्रामिन बी प्रतिरोधको कम प्रेरण प्रदान गर्दछ जुन प्रायः म्याक्रोलाइडहरूसँग अवलोकन गरिन्छ।प्रतिस्थापित C11-C12 कार्बामेट अवशेषले राइबोसोमल बाइन्डिंग साइटको लागि आत्मीयता बढाउन मात्र होइन तर एस्टरेज हाइड्रोलिसिस विरुद्ध कम्पाउन्डलाई स्थिर गर्न र निश्चित पथमा मेफ जीन द्वारा एन्कोड गरिएको एफ्लक्स पम्पद्वारा सेलबाट म्याक्रोलाइडहरू हटाउनको कारण प्रतिरोधबाट बच्न पनि देखिन्छ। ।Telithromycin दुवै एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक र CYP3A4 को एक सब्सट्रेट हो।यद्यपि, धेरै म्याक्रोलाइडहरू जस्तै ट्रोलेन्डोमाइसिनको विपरीत, यसले स्थिर अवरोधकारी CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane मेटाबोलाइट जटिल बनाउँदैन जुन सम्भावित रूपमा हेपाटोटोक्सिक हो।औषधि राम्रोसँग सहन सकिन्छ र फुफ्फुसीय ऊतक, ब्रोन्कियल स्राव, टन्सिल र लारमा राम्रोसँग वितरण गरिन्छ।यो पोलिमोरफोन्युक्लियर न्युट्रोफिलको एजुरोफिल ग्रेन्युलहरूमा अत्यधिक केन्द्रित भएको पाइएको छ जसले गर्दा फागोसाइटोसेड ब्याक्टेरियामा यसको डेलिभरीलाई सहज बनाउँछ।