उत्पादनहरू

कार्बोनिक एनहाइड्रेस एक्टिभेटर्स: एमिनो एसिड र एमाइन्सको साथ मानव सेक्रेटरी आइसोफर्म VI को पहिलो सक्रियता अध्ययन।

मानव कार्बोनिक एनहाइड्रेस (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI को सेक्रेटरी आइसोजाइमलाई ब्याक्टेरिया अभिव्यक्ति प्रणालीमा क्लोन, अभिव्यक्त र शुद्ध गरिएको छ।CO(2) हाइड्रेसन प्रतिक्रियाका लागि गतिज मापदण्डहरूले hCA VI लाई 3.4 x 10(5)s(-1) र k(cat)/K(M) को 4.9 x 10(7)M भएको प्रमाणित गर्‍यो। (-1)s(-1) (pH 7.5 र 20 डिग्री सेल्सियसमा)।hCA VI सँग शारीरिक प्रतिक्रियाको लागि महत्त्वपूर्ण उत्प्रेरक गतिविधि छ, सर्वव्यापी आइसोफर्म CA I वा ट्रान्समेम्ब्रेन, ट्युमर-सम्बन्धित आइसोजाइम CA IX को परिमाणको समान क्रमको।एमिनो एसिड र एमिनहरूको एक श्रृंखला CA VI सक्रियकर्ताको रूपमा काम गर्न देखाइएको थियो, चर प्रभावकारिताहरू सहित।l-His, l-Trp, र डोपामाइनले 21-42 microM को दायरामा कमजोर CA VI सक्रिय गर्ने प्रभावहरू (K(A)s) देखाए, जबकि d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonin , र केहि pyridyl-alkylamines 13-19 microM को दायरामा K(A) को साथ राम्रो सक्रियकर्ता थिए।उत्कृष्ट CA VI सक्रियकर्ताहरू l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe, र हिस्टामाइन थिए, जसमा K(A) 1.23-9.31 microM को दायरामा थियो।यी सबै सक्रियकर्ताहरूले के (बिरालो) लाई बढाउँछन्, के (एम) मा कुनै प्रभाव हुँदैन, यसरी उत्प्रेरक चक्रमा दर निर्धारण गर्ने चरणमा भाग लिन्छ, इन्जाइम सक्रिय साइट र वातावरण बीचको प्रोटोन स्थानान्तरण प्रतिक्रियाहरू।