उत्पादनहरू

P-glycoprotein atpase गतिविधि मा डिटर्जेंट को प्रभाव: बेसल र verapamil-निर्भर गतिविधि को perturbations मा भिन्नता।

P-glycoprotein (P-gp), एक प्लाज्मा झिल्ली ग्लाइकोप्रोटीन बहुऔषधि प्रतिरोधी फिनोटाइपसँग सम्बन्धित छ, विभिन्न एम्फिफिलिक औषधिहरूको एटीपी-निर्भर बहावको लागि जिम्मेवार छ।मल्टिड्रग प्रतिरोधी सेल लाइन DC-3F/ADX बाट तयार पारिएको झिल्ली भेसिकलहरू प्रयोग गरेर, हामीले बेसल (जस्तै ड्रगको अभावमा) र भेरापामिल-निर्भर P-gp ATPase गतिविधिहरू विभिन्न डिटर्जेन्टहरू द्वारा प्रेरित, गैर-घुलनशीलतामा अध्ययन गर्यौं। साथै घुलनशील, एकाग्रता मा।बढ्दो डिटर्जेंट एकाग्रताको साथ प्रगतिशील झिल्ली घुलनशीलतालाई प्रकाश स्क्याटरिङ र सेन्ट्रीफ्यूगेशन प्रयोगहरूद्वारा निगरानी गरिएको थियो।गैर-घुलनशील डिटर्जेंट सांद्रताको लागि, DOC बाहेक सबै परीक्षण गरिएका डिटर्जेन्टहरूले P-gp ATPase गतिविधिको आंशिक निषेधलाई प्रेरित गर्‍यो, जुन झिल्लीमा समावेश गरिएका विभिन्न परीक्षण गरिएका डिटर्जेन्टहरूको मात्रासँग सम्बन्धित थिएन।verapamil-प्रेरित P-gp सक्रियताको विश्लेषणले P-gp ATPase गतिविधिलाई गैर-घुलनशील सांद्रतामा विभिन्न डिटर्जेन्टहरूद्वारा फरक रूपमा परिमार्जन गरिएको देखाउँछ।तसर्थ, P-gp र डिटर्जेन्टहरू बीचको विशिष्ट अन्तरक्रियाहरू विश्वव्यापी झिल्ली गडबडीको सट्टा हुने सम्भावना बढी हुन्छ।विभिन्न परीक्षण गरिएका डिटर्जेन्टहरूद्वारा घुलनशीलता पछि, बेसल P-gp ATPase गतिविधि लगभग पूर्ण रूपमा रोकिएको थियो, CHAPS को उपस्थिति बाहेक जसले यस गतिविधिलाई नेटिभ झिल्लीमा मापन गरिएको स्तरमा सुरक्षित गर्न सक्षम थियो।जे होस्, भेरापामिल-प्रेरित P-gp ATPase सक्रियता CHAPS द्वारा P-gp घुलनशीलताको समयमा हराएको थियो, तर CHAPS को यसको महत्वपूर्ण माइकलर एकाग्रता तलको पतन पछि पुन: प्राप्ति भयो।यी अवलोकनहरूले मिश्रित माइकलहरू भित्र P-gp र CHAPS अणुहरू बीचको विशिष्ट अन्तरक्रियालाई संकेत गर्दछ।समग्रमा, P-gp/detergents को विशिष्ट अन्तरक्रियाहरू प्रमाणित गर्ने हाम्रो डेटा P-gp ट्रान्समेम्ब्रेन डोमेनहरूमा औषधि यातायात साइटहरूको स्थानसँग मिल्दोजुल्दो छ।